中国药科大学 药理学 期末试卷（A卷）2009-2010学年第二学期 参与评分标准
专业 班级 学号 姓名
核分人：| 得分 | 评卷人 | 一、A型题（最佳选择题） 每题的备选答案中只有一个最佳答案。 （每小题1分，共20分） |
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1．药物与受体结合后，是激动受体还是阻断受体，取决于 ( D )A．药物剂量大小 B．药物是否具有亲和力
C．药物作用强度 D．药物是否具有内在活性
E．药物脂溶性大小
2．某一弱碱性药物的pKa值为8.5，如果尿液pH值增加1个单位，则该药在尿液中非解离型与解离型浓度比 ( C )
A．提高1倍 B．提高2倍
C．提高10倍 D．降低1倍
E．降低10倍
3．阿托品对内脏平滑肌松弛作用最显著的是 ( E )
A．支气管平滑肌 B．胆道平滑肌
C．胃幽门括约肌 D．子宫平滑肌
E．痉挛状态的胃肠平滑肌
4．某药物的量效关系曲线因某种因素的影响而平行右移，则表明 ( D )
A．作用机制改变 B．效能改变
C．作用性质改变 D．效价强度改变
E．作用靶点改变
5．某药物t1/2为8h，单剂量给药后，药物在体内基本消除完全所需的时间为 ( B )
A．10h 左右 B．20h 左右
C．24h 左右 D．40h 左右
E．120h 左右
6．连续用药极易产生耐受性的抗心绞痛药物是 ( A )
A．甘油 B．硝苯地平
C．硝普钠 D．普萘洛尔
E．维拉帕米
7．一级动力学消除的特点 ( E )
A．t1/2不是恒定值 B．为一种恒速消除动力学
C．为一种少数药物的消除方式 D．消除速度与初始血药浓度有关
E．单位时间内实际消除的药量随时间递减
8．碘解磷定可解救有机磷农药中毒的药理基础是 ( B )
A．促进胆碱酯酶再生 B．生成磷酰化解磷定
C．生成磷酰化胆碱酯酶 D．具有阿托品样作用
E．可促进乙酰胆碱再摄取
9．拮抗参数pA2等于 ( B/C )
A．pKa B．pKB
C．-lg[B] D．pD2
E．Emax
10．地西泮不具有下列哪项作用 ( C )
A．抗惊厥作用 B．对快动眼睡眠影响小
C．抗抑郁作用 D．镇静、催眠、抗焦虑作用
E．中枢性肌肉松弛作用
11．下列有关胰岛素的药理作用描述不正确的是 ( A )
A．促进糖原分解 B．促进葡萄糖氧化和酵解
C．促进脂肪合成并抑制其分解 D．激活细胞膜Na+-K+-ATP酶 E．促进氨基酸转运和蛋白质合成
12．糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是 ( D )
A．病人对激素不敏感 B．激素用量不足
C．未同服足量、有效的抗菌药 D．激素降低机体的防御能力
E．激素促使病原微生物生长繁殖
13．金葡菌所致急慢性骨髓炎患者最好选用 ( B )
A．金霉素 B．林可霉素 C．四环素
D．土霉素 E．麦白霉素
14．第二代头孢菌素的特点中叙述错误的是 ( A ) A．对铜绿假单胞菌有效 B．肾毒性较第一代小
C．对多数G— 菌作用明显增强 D．对多种β—内酰胺酶较稳定 E．对 G+ 菌作用与第一代相仿或略差
15．H1和H2受体激动可引起的共同效应是 ( D )
A．气管平滑肌收缩 B．胃酸分泌增加 C．心率加快
D．血管扩张 E．肠蠕动增加
16．喹诺酮类药物抗革兰氏阳性菌的重要靶点是 ( E )
A．细菌DNA回旋酶 B．细菌二氢蝶酸合成酶
C．细菌二氢叶酸合成酶 D．细菌肽酰基转移酶
E．细菌拓扑异构酶Ⅳ
17．可乐定的降压作用能被育亨宾所取消，但不受哌唑嗪的影响，说明可乐定的作用 ( A )
A．与激动中枢的α2 受体有关 B．与激动中枢的α1 受体有关
C．与阻断中枢的α2 受体有关 D．与阻断中枢的α1 受体有关
E．与以上均无关
18．可用于治疗尿崩症的利尿药是 ( B )
A．呋塞米 B．氢氯噻嗪
C．螺内酯
D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺
19．以下微生物中不属于氨基糖苷类抗生素的抗菌谱范围的是 ( C )
A．G-杆菌 B．部分G+球菌 C．厌氧菌
D．结核杆菌 E．绿脓杆菌
20．以下抗结核药物中不属于一线药的是 ( D )
A．异烟肼 B．利福平 C．链霉素
D．环丝氨酸 E．乙胺丁醇
| 得分 | 评卷人 | 二、B型题（配伍选择题） 备选答案在前，试题在后。每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。（每小题1分，共10分） |
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A．阻断中枢D2受体 B．阻断中枢M受体C．激动中枢D2受体 D．激动中枢μ受体
E．阻断中枢D2和5-HT2受体
1．氯丙嗪 抗精神药 DA受体阻断药 吩噻嗪类 ( A )
2．哌替啶 即杜冷丁，人工合成阿片受体激动剂 ( D )
3．利培酮 非典型抗精神药 5-HT/DA受体激动剂 ( E )
4．安 坦 即苯海索，中枢抗胆碱药，治疗帕金森是综合症 ( B )
5．溴隐亭 第一代多巴胺受体激动药 ( C )
A．头孢唑啉（一代） B．舒巴坦（β-内酰胺酶抑制剂）
C．头孢呋辛（二代） D．头孢哌酮 （三代）
E．亚胺培南（碳氢霉烯类抗生素）
6．对肾脏有一定的毒性 ( A )
7．属于第三代头孢菌素的是 ( D )
8．属于第二代头孢菌素的是 ( C )
9．须与西司他丁同用的是（保护亚胺培南，防止肾中破坏）( E )
10．对β-内酰胺酶有抑制作用的是 ( B )
| 得分 | 评卷人 | 三、C型题(比较选择题) 备选答案在前，试题在后，每题只有一个正确答案。（每题1分, 共10分） |
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A．解热镇痛作用 B．抗炎抗风湿作用 C．两者均有 D．两者均无
1．阿司匹林 ( C )
2．扑热息痛 ( A )
3．保泰松（解热作用较弱） ( B )
4．强的松 ( D )
5．镇痛新 ( D )
A．普萘洛尔 B．卡托普利
C．两者均可 D．两者均否
6．可用于伴有糖尿病的高血压患者 ( B )
7．可改善高血压病人心肌肥厚和重构 ( B )
8．可使血管紧张素Ⅱ的生成减少 ( C )
9．可引起刺激性干咳 ( B )
10．抑制窦房结，减慢心率 ( A )
1．离子障：非离子型药物可以穿透细胞膜，而离子型药物不易穿透细胞膜，被在细胞膜的一侧，这种现象称为离子障（4分）。2．二重感染：亦称菌群失调症。在正常情况下，人体的皮肤黏膜和与外界相通的腔道，都寄生着大量的细菌，这些数量繁多的细菌，与人体既相互依存又相互制约（2分）。抗菌药物特别是广谱抗菌药物的应用，往往使体内的敏感菌受到抑制，而使耐药菌乘机在体内繁殖生长，导致二重感染（2分）。
3．躯体依赖性：由于长期、反复使用某些药物如吗啡、地西泮等所产生的身体对药物的依赖状态，身体必须要在足量药物的维持下，才能保持正常状态（2分）。一旦停用药物，机体生理生化功能就会异常或紊乱，产生一系列特有的症状即戒断综合症（2分）。
4．抗菌后效应:指当抗菌药物与细菌接触一短暂时间后，虽然药物浓度降低至最低抑菌浓度以下或消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间，时间以小时计（4分）。
5．医源性肾上腺素皮质功能不全: 长期大剂量应用糖皮质激素，由于反馈调节作用，可引起下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质功能不全，突然停药则出现恶心、呕吐、食欲不振、肌无力、低血糖、低血压等症状（4分）。
1．为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物？1．答：肾上腺素能激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，使毛细血管通透性降低，使血压升高（3分）；激动β受体，增强心肌收缩，扩张冠脉，改善心脏功能（4分），解除支气管痉挛和黏膜水肿，减少过敏物质释放（3分），从而迅速有效的缓解过敏性休克的临床症状，所以肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药。
2．简述奎尼丁抗心律失常的药理学基础及临床应用。
2．奎尼丁选择性作用心房肌、心室肌和浦氏纤维（2分）。抑制4相Na+内流，使4相自动去极速度减慢，自律性下降（2分）；抑制0相Na+内流，使0相去极速率下降，传导减慢，使单向传导阻滞变为双向传导阻滞，从而取消折返（2分）；抑制3相K+外流，使复极延缓，APD和ERP延长（2分）。用于房扑、房颤、室上性和室性心动过速等（2分）。
3．试述磺酰脲类口服降糖药的作用机制并用以解释其临床用途。
3．1) 降血糖作用：① 刺激胰岛β细胞释放胰岛素
机制：胰岛β细胞上有磺酰脲受体
D+R→DR→阻滞KATP通道，阻止K＋外流→膜去极化→钙通道开放→钙内流↑→触发胞吐作用，↑胰岛素释放 （4分）
②抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。（2分）
③增加胰岛素受体的密度，增强外源性胰岛素的作用。对非胰岛素依赖型而胰岛功能尚存的糖尿病患者有效。（2分）
2 ) 抗利尿作用：氯磺丙脲促进抗利尿素分泌，对尿崩症有效。（2分）
4．简述β-内酰胺类药物的抗菌作用机制及细菌对其产生耐药性的机制。
4 作用机制：1）β-内酰胺类药物作用于细菌细胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)，其结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。对繁殖期作用强。静止期作用弱；其对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。(6分)
2). 触发细菌自溶酶活性
耐药机制：1) 产生水解酶（ -内酰胺酶 ）；2) 改变靶部位：PBPs数量减少或新的低亲和性PBPs；3) 改变菌膜通透性；4).增加药物外排；5).缺乏自溶酶。（4分）
